Н.В. Чичасова, Г.Р. Имаметдинова, А.Е. Каратеев, О.В Степанец, М.Б. Насонова, Е.Л. Насонов. - Кафедра ревматологии ММА им. И.М. Сеченова.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее эффективными симптоматическими лекарственными средствами для лечения ревматоидного артрита (1,2,3,4,5). Основным ограничением для применения большинства НПВП при РА и других заболеваниях является развитие побочных эффектов, наиболее часто со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (2,6,7). По современным представлениям большинство положительных (подавления воспаления, боли, лихорадки) эффектов НПВП связаны с ингибицией циклооксигеназы (ЦОГ-2), а отрицательных (побочных) реакций - с подавлением синтеза ЦОГ-1- изоферментов, регулирующих синтез соответственно "провоспалительных" и "цитопротективных" простагландинов (ПГ) (8,9). В целом симптомы со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия) развиваются у 5-50% пациенты, принимающих НПВП, а серьезные осложнения (желудочно-кишечные кровотечения и перфоративные язвы) - примерно у 13 из 1000 пациентов РА (6) и в определенной степени зависят от свойств самих НПВП. Полагают, что препараты более селективные в отношении ЦОГ-2, чем ЦОГ-1 реже вызывают развитие НПВП-гастропатии (10). Однако, данные, касающиеся селективности НПВП in vitro и in vivo не всегда совпадают с результатами эпидемиологических исследований, касающихся распространенности тяжелых гастроэнтерологических побочных эффектов на фоне их применения (6).

К числу наиболее эффективных НПВП несомненно относится кетопрофен - (2-3(-бензол фенил)-пропионовая кислота. Препарат синтезирован в 1967 году, в 1971 году был признан "молекулой года", а с 1973 года широко используется в клинической практике во всех странах мира (11,12,13), в том числе в России. Одной из наиболее известных форм кетопрофена, зарегистрированных в России, является Кетонал (LEK, Словения).

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что по противовоспалительной и жаропонижающей активности кетопрофен (200-300 мг/сут) не уступает, а по анальгетической - превосходит большинство стандартных НПВП (11,12,13). Препарат не является селективным (или специфическим) ингибитором ЦОГ-2 и поэтому не лишен побочных эффектов. Однако, некоторые фармакологические свойства кетонала, такие как быстрая абсорбция в ЖКТ, легкое проникновение в полость сустава, длительная задержка препарата в синовиальной жидкости, короткий период полужизни (до 2-х часов) и быстрая элиминация (13), снижают риск развития серьезных осложнений, в том числе у больных пожилого и старческого возраста (14,15,16). Именно хорошая переносимость позволила разрешить применение кетопрофена в низких дозах (до 75 мг/сут) в качестве безрецептурной лекарственной формы (17).

Целью данной работы явилось 3-х месячное исследование эффективности, переносимости и гастоэнтерологической токсичности (по данным эндоскопии) кетонала у больных РА.

Материал и методы.

Кетонал был назначен 24 пациентам (женщин) с достоверным диагнозом РА, по критериям Американской коллегии ревматологов (18), клиническая характеристика которых представлена в таблице 1. Возраст больных колебался от до лет, а продолжительность болезни от до лет. Большинство больных были серопозитивны по ревматоидному фактору, имели умеренную активность и функциональную недостаточность РА и 2-3 рентгенологические стадии заболевания. У двух третей наблюдались различные внесуставные (системные) проявления болезни. Базисная терапия включала метотрексат (у),

До начала исследования и через 3 месяца приема кетонала всем больному проводилась эзофагогастродуоденоскопия (ЭГДС). В ряде случаев при выявлении эрозивных или язвенных поражений желудка и/или двенадцатиперстной кишки до начала применения кетонала ЭГДС проводилась и в более ранние сроки.

Кетонал назначался больным в трех лекарственных формах: таблетки - кетонал-форте по 100 мг, кетонал-ретард по 150 мг и свечи, содержащие 100 мг препарата. Суточная доза препарата у 27 больных составила 300 мг, у 2 больных - 200 и 250 мг. Количество больных, получавших кетонал-форте и кетонал-ретард было одинаковым - по 11 больных. ? пациентам, у которых при эндоскопии было выявлены эрозии в верхних отделов ЖКТ, кетонала был назначен в свечах назначали при. Одна пациентка, имеющая язву антрального отдела желудка, получала кетонал-ретард 300 мг/сутки из-за непереносимости НПВП в свечах.

Результаты лечения кетоналом оценивалась по динамике показателей суставного синдрома: счет боли (СБ), суставной индекс (СИ), индекс припухлости (ИП) по модифицированной методике Ritchie c пересчетом по коэффициентам Lansbury, суставной счет (СС), продолжительность утренней скованности (мин), функциональный индекс Lee и общей оценке эффективности лечения по мнению врача и больного по 4-бальной шкале.

Базисная терапия не менялась, а внутрисуставное введение глюкокортикоидов не проводилось в течении не менее 2-х месяцев до начала лечения кетоналом и всего времени проводимого исследования.

Статистический анализ включал оценку динамики количественных параметров суставного синдрома по методу сопряженных пар с применением критериев Стьюдента.

Результаты и обсуждение.

Из 24 пациентов, включенных в исследование, 5 больных прекратили прием препарата из-за развития побочных реакций в течении первых 3 недель лечения кетоналом. Через 3 месяца испытание закончили 19 (79%) из 24 пациентов. При индивидуальном анализе эффективности кетонала по мнению врача и пациента у 13 (76%) из 17 больных отмечен клинический эффект.

Динамика показателей суставного синдрома у этих 13 пациентов представлена в таблице 2. Отмечено статистически достоверное уменьшение всех проявлений суставного синдрома за исключением счета боли по Ritchie и продолжительности утренней скованности. 4 (17%) больных отметили, что кетонал по эффективности превосходит другие НПВП (диклофенак натрия, ибупрофен и мелоксикам (мовалис), а по мнению остальных - не уступает диклофенаку натрия. Эти данные подтверждают результаты других авторов (11), свидетельствующие о том, что по клинической эффективности кетонал не уступает, а в ряде случаев превосходит другие НПВП.

В ряде случаев изменение лекарственной формы кетонала приводило к нарастанию клинической эффективности препарата. Так, у 2-х больных замена кетонала-форте на кетонал-ретард, а у 1-го - свечей на кетонал - форте в эквивалентных суточных дозах, привела к заметному нарастанию эффекта.

Симптоматические побочные эффекты отмечены у 5 (21%) из 24 больных (таблица 3). Из 3 больных, у которых отмечались тошнота, гастралгии, изжога, чувство тяжести в эпигастральной области, двое получали кетонал-ретард (300 мг/сутки), одна - кетонал-форте (300 мг/сутки). У 1 больной через 3 дня от начала применения свечей (300 мг/cутки) возникли боль в прямой кишки. У одной больной, в течение 14 дней получавшей комбинацию кетонала-ретард и форте в суточной дозе 250 мг, отмечено появление головных болей, сонливости, снижения аппетита, кровоточивости десен. В 4 случаях побочные эффекты были причиной отмены кетонала, а у одной была изменена лекарственная форма препарата (). Проведенный анализ показал, что у одной больной развитие побочных эффектов потенциально могло быть связано с сопутствующей базисной терапией метотрексатом (перорально). У другой пациентки отмечена субъективная непереносимость всех ранее назначаемых НПВП, включая, а еще у одной больной имело место амилоидное поражение слизистой ЖКТ.

При ЭГДС, проведенной до начала исследования только у 1 пациентки не было обнаружено признаков патологии ЖКТ, у 20 (83%) отмечены явления поверхностного гастрита и/или бульбита. Среди них у 8 (33%) больных были выявлены более серьезные повреждения слизистой ЖКТ, включая эрозии слизистой желудка (у 3 больных), язва желудка (у больных), язва двенадцатиперстной кишки (у больных), причем у 2х множественные.

У 3 больных через 3 месяца лечения была выявлена отрицательная динамика. У двух больных с явлениями гастрита и бульбита на начала лечения на фоне приема кетонала-ретард (300 мг/сут) или кетонала-форте (200 мг/сут) выявлены множественные эрозии слизистой желудка (1) и луковицы 12-перстной кишки (1). Еще у одной больной, получавшей кетонал-ретард (300 мг/сут) без признаков патологии до начала лечения кетоналом, выявлены эндоскопические признаки гастрита и бульбита и одна поверхностная эрозия антрального отдела желудка.

7 больным с эрозиями или язвами ЖКТ были назначены свечи кетонала (300 мг/cут), а одной пациентке из-за непереносимости свечевой формы НПВП в анамнезе был назначен кетанал-ретард (мг/сут). У всех больных с эрозивным гастритом и одиночной язвы через 1 месяц при контрольном эндоскопическом исследовании отмечено заживление эрозивных изменений слизистой и рубцевание язв. У пациента с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, через месяц на фоне приема свечей кетонала отмечено рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки, а еще через 2 месяца - рубцевание язвы желудка. Трем больным с нормализацией эндоскопической картины слизистой желудка на фоне свечей кетонала, лечение было продолжено кетоналом. При этом отрицательной динамики при эндоскопическом исследовании через 2 месяца у двух пациентов не отмечено, однако у одного больной отмечен рецидив язвы и возникновение множественных эрозий слизистой желудка. Тем не менее следует подчеркнуть, что больная в течении длительного времени страдает постоянно рецидивирующей формой язвенной болезни с рецидивами НПВП-гастропатии на фоне приема других НПВП (диклофенак натрия, пироксикам, флугалин).

Таким образом, результаты проведенного исследования показали, что у больных РА кетонал проявляет выраженную анальгетическую и противовоспалительную активность, сопоставимую с другими НПВП. (19,20). Интересно, что по данным J.Walker и соавт. (20) среди больных, страдающих РА и остеоартритом, число "отвечиков" на стандартную дозу кетопрофена выше, чем пероксикама. При этом у больных РА "отвечающих" на кетопрофен, до назначение препарата отмечено достоверное увеличение концентрации фактора некроза опухоли (ФНО)-a, более низкая СОЭ и количество лимфоцитов в периферической крови, а также тендееция к увеличению концентрации растворимого антагониста интерлейкина (ИЛ)-1 и ИЛ-6, по сравнению с больными, не "отвечающими" на кетопрофен. Эти данные свидетельствуют о потенциальной возможности прогнозирования эффективности НПВП, в том числе кетопрофена. Следует также подчеркнуть, что кетопрофен обладает некоторыми уникальными механизмами, обеспечивающими его высокую противовоспалительну и анальгетическую активность, не связанную с подавлением синтеза ПГ в зоне воспаления. (11,21,22,23).

Кетонал имеет удовлетворительную переносимость. Субъективные гастроэнтерологические побочные эффекты, приведшие к отмене препарата имели место только у 5 пациентов, главным образом при приеме кетонала-ретард. Это соответствует данным литературы о частоте диспепсии (5-20%) на фоне лечения другими НПВП (24), в том числе селективные и специфическими ингибиторами ЦОГ-2 (25). Частота развития эрозивного гастрита на фоне лечения кетоналом (20%) по данным эндоскопии не только не превышает встречаемость (10-25%) соответствующих проявлений на фоне лечения другими НПВП (26), Сходные результаты, касающиеся о хорошей переносимости кетопрофена получены и другими авторами. Так например по данным X. Le Loet и соавт. (15), которые оценивали безопасность кетопрофена (200 мг/сут в течении 1 мес) у 19800 больных остеоартритом или РА (большинство возрасте около 60 лет), отличная переносимость препарата была зарегистрирована в 60, 8% случаев, а плохая - только у 5,1% больных. В целом, побочные эффекты были зарегистрированы в 15,3% случаев, но прерывание лечение имело место только у 4,5% пациентов. Примечательно, что общая частота побочных эффектов у лиц пожилого возраста была такая же, как и у больных молодого возраста. В исследовании S. Arone (16), проведшем длительное (12 мес) исследование переносимости кетопрофена (200 мг/сут) у 465 больных РА и ОА в возрасте 62-95 лет. Частота гастроентерологических побочных эффектов составила 18%, у 4% пациентов зарегистрированы побочных эффекты со стороны ЦНС, у 2% - поражение кожи. Среди 13,3% больных, прервавших лечение, в 11,2% случаев это было связано с поражением ЖКТ. Не отмечено связи между развитием побочных эффектов возрастом и кумулятивной дозой. В исследовании M. Schattenkirchner (14), который суммировал результаты многоцентрового испытания кетопрофена у 823 больных (620 женщин и 203 мужчины) в возрасте старше 62 лет (средний возраст 72 года) в течении 12 мес. К концу исследования 63,3% больных продолжали принимать препарат. Какой-либо побочный эффект имел место у 38,2% больных, в большинстве случаев поражение ЖКТ (28,2%). Однако, тяжелое поражение ЖКТ имело место только у 1,7% больных. Все побочные эффекты обычно развились в течении первых 3 мес. Примечательно, что в целом частота тяжелого поражения ЖКТ (1,7%) была ниже, чем на фоне лечения другими НПВП (2-4%). Ни у кого из больных не зарегистрованы других тяжелых побочные эффекты, описанные на фоне лечения НПВП, таких как гепатит, поражение глаз, нарушение кроветворения, кожные реакции (синдром Лайела и синдром Стивенса-Джонсона) и смертельных исходов, связанных с лечением кетопрофеном. Приемлемая безопасность кетопрофена подтверждается данными Комитета по контролю за безопасностью препаратов в Великобритании (1986 г) и в США (1997 г).(таблица 1 и 2). Видно, что среди других НПВП, кетопрофен занимает третье место по общей безопасности и второе - по частоте смертельные побочные эффекты. Все эти данные в целом соответствуют результатам наших исследований, свидетельствующих об отсутствии развития тяжелых как гастроэнтерологических, так не гастроэнтерологических побочных эффектов на фоне лечения кетоналом.

Таким образом, полученные нами результаты и данные литературы свидетельствуют о том, что кетонал не уступает по эффективности и безопасности другим "традиционными" НПВП (диклофенак, ибупрофен), рекомендованным к применению для лечения РА. Это свидетельствуют о целесообразности его более широкого использования в клинической практике. Однако, поскольку не фоне лечения кетоналом, как и другими традиционными НПВП, могут развиваться гстроэнтерологические побочные реакции, больные, имеющие факторы риска НПВП-гастропатии, нуждаются в тщательном наблюдении, в том числе и проведении эндоскопического исследования.

Параметры		Число больных
		абс	%
Пол	мужской	2	7
Пол	женский	27	93
Средний возраст больных (годы)		50,2±
Средняя длительность РА (мес.)		72,4±
Степень активности	I	4	14
	II	21	72
	III	4	14
Системные проявления	с преимущественным поражением суставов	22	24
Системные проявления	с системными проявлениями	22	76
Рентгенологическая стадия	I-II a	5	17
	II б - III a	17	59
	III б- IV	7	24
Наличие РФ	серопозитивные	5	17
	серонегативные	24	83
Степень функциональной недостаточности	I	11	38
	II	18	62
	III	0	0

Таблица 1. Клиническая характеристика больных (переделать на 24 человека)

Показатель	До	После	Р
Счет боли Ritchie
Счет боли Lansbury
Суставной индекс Ritchie
Суставной индекс Lansbury
Индекс припухлости Ritchie
Индекс припухлости Lansbury
Суставной счет
Число припухших суставов
Утренняя скованность (мин)
Функциональный индекс Lee (баллы)
СОЭ (мм/час)

Таблица 2. Динамика показателей суставного синдрома и СОЭ у больных,
ответивших на лечение кетоналом. (пересчитать по Манну-Вилкоксону-Уитни).

Таблица 3. Характер побочных реакций, возникших на фоне лечения кетоналом

Препарат	Тяжелое поражениеЖКТ	Обще число тяжелых побочных реакций	Частота смертельных случаев
Пироксикам	58,7	68,7	6,2
Дифлунисал	33,5	47,2	3,5
Напроксен	32,8	41,1	5,6
Флюрбипрофен	24,7	35,8	3,3
Сулиндак	23,9	53,4	5,1
Диклофенак	20,9	39,4	3,1
КетопрофеН	33,2	38,6	1,6
Ибупрофен	6,6	13,2	0,7

Таблица 4. Частота осложнений на фоне лечения НПВП (27).

Препарат	Число больных в год	Абсолютное число осложнений	Частота
Диклофенак	1042	12	0,93 (0,43-1,51)
Ибупрофен	1999	19	0,94 (0,55-1,38)
Кетопрофен	506	7	0,96 (0,31-1,78)
Аспирин	6201	74	1,13 (0,88-1,43).
Напроксен	3364	38	1,20 (0,77-1,64)
Флурбипрофен	251	4	1,24 (0,16-3,18)
Пироксикам	1592	24	1,39 (0,85-2,01)
Индометацин	968	28	2,96 (1,97-4,31)

Таблица 5. Частота гастроэнтерологических побочных эффектов НПВП у 19289 больных (28).

Литература:

Насонов Е.Л. Противовоспалительная терапия ревматических болезней. Москва. М-Сити. 1996, 345 стр.
Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Издательство "Анко", Москва, 2000, 143 стр.
Насонов Е.Л. Ревматоидный артрит: терапевтические проблемы. Врач 1999;5:7-10.
Brooks P.M., Day R.O. Non-steroidal anti-inflammatory drugs: differences and similarities. N. Engl. J. Med., 1993;324:1716-1729.
Brooks P.M. Treatment of rheumatoid arthritis: from symtomatic reliefe to potential cure. Br. J. Rheumatol., 1998; 37L1265-1272.
Насонов Е.Л., Каратеев А.Е.. Поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. Клин. медицина 2000, 3:4-10.
Wolf M.M., Lichtenstein D.R. Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal antiinflammatory drugs. N. Engl. J. Med., 1999;340:1888-1899.
Насонов Е.Л. Ингибиторы циклооксигеназы 2: современная концепция. Терапевт. архив 1999;11:54-57.
Crofford L.J., Lipsky P.E., Brooks P., et al. Basic biology and clinical application of specific cyclooxigenase-2 inhibitors. Arthritis Rheum., 2000; 43:4-13.
Hawkey C.J. COX-2 inhibitors. Lancet 1999;353:307-314.
Насонов Е.Л., Чичасова Н.В. Кетопрофен: новые аспекты применения в клинической практике. Российская ревматология, 1999;3:9-16.
Veys E.M. 20 years experience with ketоprofen. Scand. J. Rheumatol. 1991 (Suppl. 90): 1-44. 55.
Williams R.L., Upton R.A. The clinical pharmacology of ketoprofen. J.Clin. Pharnacol. 1998;28:13-22.
Schattenkirchner M. Long-term safety of ketoprofen in an eldery population of arthritis patients. Scand. J. Rheumatol. 1991; 91;(suppl): 27-36. 32.
Le Loet X. Safety of ketoprofen in the eldery: a prospective study on 20000 patients. Scand. J. Rheumatol. 1989;83:21-27.
Arone S. Long term study of ketoprofen SR in eldery patients. Scand J. Rheumatol. 1989;83:15-19..
Garnett W.R. Proper choice and use of OTC analgesics. OTC analgesic use. Special report. 1996; 59-67.
Arnrett F.C., Edworth S.M., Bloch D.A., et al. The American Rheumatism Association 1987 revised criteria for the classification of rhumatoid arthritis. Arthritis Rheum., 1988;31:315-324.
Simon L.S., Strand V. Clinical response to nonsteroidal antiinflammatory drugs. Arthritis Rheum., 1997;40:1940-1943.
Walker J.S., Sheather-Reid R.B., Carmoody J.J., et al. Nonsteroidal antiinflamotory drugs in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Support for the concept of "responder" and " nonresponder"/ Arthritis Rheum., 1997;40:1944-1954.
Diaz-Gonzalez F., Sancher-Madrid F. Inhibition of leukocyter adhesion: an alternative mechanism of action for anti-inflammatory drugs. Immunol. Today 1998; 19: 169-172.
McCormack K. Non-steroidal anti-inflammatory drugs and spinal nociceptive processing. Pain. 1994;59:9-43.
McCormack K., Urquhat E. Correlation between nonsteroidal anti-inflammatory drug efficacy in a clinical pain model and the dissiciation of their anti-inflammatory and analgesic properties in animal model/ Clin. Drug. Invest. 1995; 9: 88-97.
Singh G., Ramey D.R., Morfield D., et al. Gastrointestinal tract complications of nonsteroidal antiinflammatory drug treatment in rheumatoid arthritis: a prospective observational cohort study. Arch. Intern. Med., 1996;156:1530-1536.
Brooks P., Emery P., Evans J.F., et al. Interpreting the clinical significance of the differential inhibition of cyclooxigenase-1 and cyclooxigenase-2. Rheumatology 1999;38:779-788.
Roth S.H., Bennett R.E. Non-steroidal anti-inflammatory drug gastropathy. Arch. Intern. Med., 1987;147:2093-2100.
Adams S.S. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, plasma half-life and adverse reactions. Lancet 1987;2:1204-1205.
Singh G., Terry R., Ramey D.R., et al. Comparative GI toxicity of NSAIDs. Arthritis Rheum. 1997;40 (Suppl.): S115

Please enable JavaScript to view the

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность Диклофенака, у некоторых пациентов его прием становится причиной проявления нежелательных побочных действий. При выборе замены врач обязательно учитывает безопасность лекарственных средств, кратность используемых дозировок и длительность терапевтического курса. Аналоги Диклофенака могут быть структурными или сходными по оказываемому клиническому действию. Невропатологи, ревматологи, травматологи отдают предпочтение препаратам из группы .

Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств

Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления - простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:

снижение выраженности ;
купирование и отечности;
устранение лихорадочного состояния.

В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена - 30-40 рублей, а за упаковку придется заплатить не менее 200 рублей.

Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.

Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:

Мелоксикам;
Нимесулид;
Кетопрофен;
Кеторолак;
Метамизол;
Перекоксиб;
Фенилбутазон;
Индометацин;
Ибупрофен;
Ацетилсалициловая кислота;
Пироксикам.

У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.

Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:

короткоживущие (менее 6 часов);
длительноживущие (более 6 часов).

Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.

Сравнение клинических эффектов аналогов

Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.

По степени противовоспалительного действия все НПВП значительно уступают , способным тормозить выработку и простагландинов.

Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:

жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.

Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином - наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.

Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.

При курсовом приеме любых нестероидных противовоспалительных средств, особенно пациентами пожилого и старческого возраста, может обостриться хроническая сердечная недостаточность. Вероятность развития событий по такому негативному сценарию выше в 10 раз по сравнению с отказом от приема НПВП.

Самые популярные аналоги из группы НПВП

Нередко применение инъекционных растворов и становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.

Для профилактики изъязвления слизистых оболочек органов пищеварительной системы невропатологи и травматологи включают в терапевтические схемы пациентов блокаторы протонного насоса, в состав которых входят активные ингредиенты лансопразол, омепразол, пантопразол, эзомепразол. Иногда даже таких профилактических мер бывает недостаточно: возникают боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, приступы рвоты. Врачи немедленно отменяют Диклофенак и применяют для лечения больного другие, более безопасные НПВП.

В США проведено рандомизированное клиническое исследование, в котором принимали участие 1309 пациентов, преимущественно женщины. Средний возраст добровольцев составлял 64 года, а длительность хронического заболевания - около 9 лет. Одна группа пациентов принимала Мелоксикам, а для лечения второй назначался Диклофенак, Напроксен, Пироксикам, Ибупрофен. Результаты исследования показали, что лечение Мелоксикамом было успешным у 66,8% людей, а применение Диклофенака и аналогов принесло облегчение только 45% добровольцев.

Мелоксикам

Мелоксикам - производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата. Для НПВП характерен длительный период выведения - около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам - более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:

цитостатиками;
гипотензивными препаратами;
мочегонными средствами;
сердечными гликозидами;
в-блокаторами.

При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.

Ибупрофен

Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП - бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку - 30-50 рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек. Но в число достоинств Ибупрофена не входит безопасность применения. Нежелательными последствиями лечения этим аналогом Диклофенака становятся такие патологические состояния:

бронхоспазм;
снижение четкости зрения;
психоэмоциональная нестабильность;
гепатит;
диспепсические расстройства.

Но при грамотном режиме дозирования Ибупрофен оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. НПВП широко используется в педиатрии в качестве этиотропного и симптоматического средства при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, ювенильном артрите ( , ревматоидном).

При сочетании пероральных и локальных препаратов Ибупрофена при ЮА достигается значительное пролонгирование терапевтического действия, что позволяет сокращать разовые и суточные дозировки, а также продолжительность лечения.

Нимесулид

В ГУ Институте Ревматологии РАМН в Москве проводилось сравнительное исследование терапевтической эффективности таблетированных форм Нимесулида (Найз) и Диклофенака с участием 90 добровольцев. Его целью было установление скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов у пациентов с острым . Длительность приема составляла 7 дней, в течение которых постоянно осуществлялся мониторинг состояния больных. Согласно полученным результатам, сравнения клинической эффективности купирования приступа

Суспензии, таблетки и ректальные суппозитории назначаются взрослым и детям для снижения температуры тела при лихорадочных состояниях, спровоцированных проникновением в организм инфекционных агентов.

Обзор аналогов из группы НПВП

Наиболее часто побочные действия препаратов проявляются после их парентерального введения, поэтому врачи быстро подбирают замену Диклофенака аналогом в ампулах. Нецелесообразно включать в терапевтические схемы пациентов инъекционные растворы Вольтарен или Ортофен. Эти препараты имеют состав, идентичный Диклофенаку. Наиболее безопасные аналоги из группы НПВП:

Мелоксикам (от 120 руб.);
(от 650 руб.);
Ксефокам (около 700 руб.);
Кеторол (от 120 руб.);
Кетонал (от 250 руб.).

Категорически запрещается проводить замену Диклофенака без предварительной консультации с лечащим врачом. Несмотря на схожесть проявляемого действия, все аналоги отличаются кратностью применения и режимом дозирования. У каждого препарата есть свои особенности использования и характерные противопоказания.

Если после нанесения мази Диклофенак на коже возникли аллергические высыпания, то заменой наружному средству совсем необязательно становятся аналоги из группы НПВП. Это могут быть , бальзамы с хондропротекторами и даже глюкокортикостероиды. Наибольшая противовоспалительная эффективность характерна для таких препаратов:

мазь Ибупрофен (от 30 р.);
гель Найз (от 220 р.);
гель Амелотекс (от 240 р.);
крем Кетонал (около 320 р.);
(от 75 р.).

Аналоги мази Диклофенак хорошо абсорбируются кожей и быстро проникают в воспалительные очаги, создавая терапевтическую концентрацию в синовиальной жидкости суставов, мышечных и мягких тканях.

При выборе аналогов Диклофенака врач обязательно учитывает селективность лекарственного средства. Этот фактор не определяет эффективность, но влияет на значения токсичности. Курсовой прием короткоживущих НПВП (Ибупрофен) переносится пациентами лучше, чем использование Индометацина, Напроксена, Пироксикама.

Кетонал (таблетки, мазь, крем, уколы, свечи) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Кетонал представляет собой ненаркотический и негормональный препарат с мощным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Кетонал используется для купирования сильных или умеренных болей различного происхождения, например, при артрите, спондилите, остеоартрозе, радикулите , миалгии, невралгии, коликах , менструациях , травмах и после оперативных вмешательств.

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Кетонала

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются следующие разновидности Кетонала:

Кетонал;
Кетонал Дуо;
Кетонал Уно.

Все указанные разновидности лекарственного препарата обладают одним и тем же терапевтическим действием, однако отличаются друг от друга формами выпуска, дозировками активного вещества и преимущественной сферой применения. Например, одни разновидности Кетонала применяются местно, другие принимаются внутрь, третьи вводятся внутримышечно, но все они используются с целью купирования боли, уменьшения выраженности воспалительного процесса и понижения температуры тела.

Лекарственные формы разновидностей Кетонала различны. Так, каждый из препаратов Кетонал Дуо и Кетонал Уно выпускается в единственной лекарственной форме, а Кетонал – в семи формах. Так, Кетонал Уно и Кетонал Дуо выпускается в форме капсул для приема внутрь, а просто Кетонал в следующих лекарственных формах:

Таблетки пролонгированного действия;
Таблетки в оболочке;
Капсулы;
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения;
Ректальные суппозитории;
Крем;
Гель.

Крем Кетонал часто называют мазью, однако в обоих случаях подразумевается одна и та же лекарственная форма. Кроме того, крем называют "Кетонал 5", поскольку концентрация активного вещества в данной лекарственной форме составляет именно 5%. Раствор для внутримышечного или внутривенного введения называют "уколы Кетонал" или "ампулы Кетонал". А ректальные суппозитории в обиходной речи практически всегда называют "свечи Кетонал".

В состав всех разновидностей и лекарственных форм Кетонала входит одно и тоже активное вещество – кетопрофен в следующих дозировках:

Таблетки в оболочке Кетонал – 100 мг;
Таблетки пролонгированного действия Кетонал – 150 мг;
Капсулы Кетонал – 50 мл;
Раствор для инъекций Кетонал – 50 мг/мл;
Суппозитории ректальные Кетонал – 100 мг;
Гель Кетонал – 2,5% (2,5 мг на 1 г геля);
Крем Кетонал – 5% (5 мг на 1 г крема);
Капсулы Кетонал Дуо – 150 мг;
Капсулы Кетонал Уно – 200 мг.

Таким образом, очевидно, что большая часть форм выпуска и разновидностей Кетонала предназначена для приема внутрь (таблетки, капсулы, раствор, суппозитории) и лишь две – крем и гель – для наружного применения. Это связано с тем, что прием препаратов внутрь обеспечивает обезболивание при более широком спектре и разновидностях болевого синдрома по сравнению с формами для наружного использования.

Терапевтические эффекты Кетонала

Терапевтические эффекты Кетонала обусловлены его активным компонентом – кетопрофеном. Данное вещество и, соответственно, все разновидности Кетонала относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), обладающих тремя следующими эффектами:

Обезболивающий;
Противовоспалительный;
Жаропонижающий.

Кетонал также обладает всеми указанными эффектами, причем у его разновидностей наиболее сильно выражено обезболивающее и противовоспалительное действие, а жаропонижающее – несколько слабее. Поэтому Кетонал применяется в качестве обезболивающего препарата при болевом синдроме различного происхождения.

Все три эффекта Кетонала обеспечиваются способностью активного вещества блокировать работу ферментов циклооксигеназы и липоксигеназы , в результате чего прекращается образование особых веществ – простагландинов, которые провоцируют развитие и поддерживают воспалительную реакцию, вызывают болевой импульс и повышение температуры тела. То есть, Кетонал блокирует образование веществ, вызывающих воспаление, температуру и боль.

Отличительной особенностью Кетонала является широкий спектр обезболивающего действия, который заключается в воздействии как на центральные, так и периферические нервные волокна, отвечающие за восприятие болевого импульса. Именно поэтому Кетонал является высокоэффективным обезболивающим препаратом при наличии боли в различных периферических тканях и органах, таких, как суставы, кожа , связки, мышцы, вены, лимфатические и кровеносные сосуды. За счет уменьшения воспалительной реакции Кетонал не только купирует боль при заболеваниях суставов, но и уменьшает утреннюю скованность и припухлость, увеличивая объем движений.

Показания к применению

Показания к применению таблеток, капсул, уколов и суппозиториев Кетонал, а также капсул Кетонал Дуо и Кетонал Уно совершенно одинаковы, а выбор конкретной разновидности препарата и формы выпуска может осуществляться на основании субъективных факторов, таких, как удобство приема и т.д. Несколько отличаются показания к применению для наружных форм Кетонала – геля и крема. Поэтому рассмотрим по-отдельности показания для разновидностей Кетонала для приема внутрь и для наружного применения.

Уколы, таблетки, капсулы, свечи Кетонал, Кетонал Дуо и Кетонал Уно – показания к применению

Все формы для приема внутрь (таблетки и капсулы), а также свечи и уколы показаны к применению для лечения следующих состояний:
1. Симптоматическая терапия воспалительных или дегенеративных заболеваний костей, суставов, мышц, связок и хрящей, например:

Ревматоидный артрит ;
Псориатический артрит;
Различные виды артритов с отсутствующим ревмофактором в крови;
Анкилозирующий спондилит;
Реактивный артрит;
Полиартрит;
Периартрит;
Артросиновит;
Остеоартроз;
Псевдоподагра;
Суставной и несуставной ревматизм ;
Плечелопаточный синдром.

2. Купирование умеренного или сильного болевого синдрома различной локализации и происхождения:

Боли в мышцах (миалгия);
Радикулит;
Ишиалгия;
Люмбалгия;
Люмбаго;
Флебит;
Лимфангит и лимаденит;
Тендинит;
Боли после травмы;
Боли после оперативных вмешательств;
Боли при злокачественных опухолях различной локализации;

Мазь и гель Кетонал – показания к применению

Средства для наружного использования Кетонал показаны к применению для купирования боли и уменьшения воспалительной реакции при следующих заболеваниях:

Ревматоидный артрит;
Периартрит;
Анкилозирующий спондилит;
Псориатический артрит;
Реактивный артрит (синдром Рейтера);
Бурсит;
Невралгия;
Радикулит;
Травмы опорно-двигательного аппарата (ушибы , растяжения связок, сухожилий и т.д.).

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения Кетонала различных разновидностей и лекарственных форм по-отдельности, чтобы избежать путаницы.

Кетонал таблетки, Кетонал Дуо и Кетонал Уно – инструкция по применению

Капсулы и таблетки обычного либо пролонгированного действия необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, не раскусывания, не измельчая какими-либо иными способами, а запивая достаточным количеством воды или цельного молока (минимум одним полным стаканом). Капсулы и оба вида таблеток рекомендуется принимать во время или сразу после еды, поскольку это уменьшит риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, а также ощущение дискомфорта в области желудка . На уменьшение неприятных ощущений в желудке направлено также использование молока в качестве средства для запивания таблетки или капсулы. Однако запивать Кетонал молоком можно только тем людям, которые его нормально переносят.

В принципе, можно принимать капсулы и таблетки и до еды, и запивать их водой, а не молоком, однако в этом случае у человека может появляться боль или неприятное тягостное ощущение в области желудка, которое проходит самостоятельно в течение 40 – 60 минут.

Для купирования болевого синдрома препарат принимают в следующих стандартных дозировках:

Капсулы Кетонал – по 1 – 2 штуки по 2 – 3 раза в сутки;
Обычные таблетки в оболочке Кетонал – по 1 штуке по 2 раза в сутки;
Таблетки пролонгированного действия Кетонал – по 1 штуке один раз в сутки;
Капсулы Кетонал Уно – по 1 штуке один раз в сутки;
Капсулы Кетонал Дуо – по 1 штуке один раз в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка для всех разновидностей Кетонала составляет 200 мг.

Длительность терапии Кетоналом индивидуальна и определяется скоростью исчезновения болевого синдрома. То есть, препарат принимают по необходимости при появлении болей и продолжают вплоть до их купирования. Кетонал подходит для длительного применения при болевых синдромах различной локализации.

Таблетки и капсулы необходимо принимать, соблюдая примерно равные интервалы времени между двумя последующими приемами, что обеспечит надежное купирование болевого синдрома и минимальный риск развития осложнений. Например, если обычные таблетки необходимо принимать по два раза в сутки, то лучше всего пить их, соблюдая промежуток в 10 – 12 часов. Таблетки пролонгированного действия оптимально принимать каждый день в одно и то же время.

Таблетки и капсулы Кетонал можно использовать в сочетании с ректальными свечами, гелем или кремом. Однако при это необходимо следить, чтобы суммарная суточная дозировка активного вещества во всех используемых формах не превышала 200 мг.

При приеме Кетонала следует помнить, что препарат не излечивает заболевание, а только устраняет мучительные симптомы , позволяя человеку полноценно работать и вести привычный образ жизни. Поэтому в сочетании с Кетоналом обязательно следует производить необходимое лечение, направленное на полное устранение заболевания или изменение его течения.

Уколы Кетонал – инструкция по применению

Для производства инъекций используется готовый раствор Кетонала в ампулах объемом 2 мл с концентрацией активного вещества 50 мг/мл. Это означает, что полная ампула содержит 100 мг активного вещества. Раствор можно вводить внутримышечно и внутривенно.

Внутримышечно показано введение Кетонала по 100 мг (1 ампула) по 1 – 2 раза в день в области тела, где мышечный слой подходит близко к коже, например, в наружную верхнюю треть бедра, верхнюю часть плеча и т.д. Не рекомендуется вводить раствор в ягодицу, поскольку в этой области мышцы залегают очень глубоко, а непосредственно под кожейнаходится жировой слой. Если раствор попадет в жировой слой, то он не всосется в кровь и желаемый эффект не будет достигнут.

Внутримышечные инъекции можно производить в домашних условиях самостоятельно, если человек не боится и владеет техникой манипуляции. Для производства инъекции необходимо набрать содержимое ампулы в стерильный шприц, затем поднять его вверх иглой и постучать пальцем по поверхности в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха оторвались от стенок и собрались у поверхности жидкости. После этого следует надавить на поршень, чтобы на кончике иглы выступила капля раствора и вместе с ней вышел весь воздух. Затем готовый к инъекции шприц откладывают на какое-либо чистое место и подготавливают место, в которое будет сделан укол.

Выбранное место инъекции протирают ватным тампоном, смоченным спиртом или другим антисептиком . Затем, удерживая шприц рабочей рукой, вводят иглу вертикально в ткани, после чего медленно нажимая на поршень, выпускают весь раствор. Иглу вынимают из тканей и место инъекции вновь протирают тампоном, смоченным антисептиком.

Для каждой инъекции необходимо выбирать место, которое минимум на 1 см отстоит от предыдущего, чтобы под кожей не образовывались гнойные очаги.

Внутривенно Кетонал вводится только в форме инфузии (капельницы) в условиях стационара. Самостоятельно нельзя ставить капельницы с Кетоналом. В зависимости от длительности введения раствора все внутривенные инфузии подразделяют на длинные и короткие.

Для коротких внутривенных инфузий необходимо 100 – 200 мг (1 – 2 ампулы) Кетонала развести в 100 мл физиологического раствора и вводить в течение 30 – 90 минут. Повторно вводить Кетонал можно только спустя минимум 8 часов.

Для длительных инфузий 100 – 200 мг (1 – 2 ампулы) Кетонала разводят в 500 мл физиологического раствора и вводят в течение 8 часов. Повторное введение раствора также возможно не ранее, чем через 8 часов. Растворять Кетонал можно также в лактатсодержащем растворе Рингера или 5% растворе декстрозы.

Поскольку растворы Кетонала чувствительны к свету, то флаконы для инфузий необходимо оборачивать фольгой вплоть до окончания введения препарата.

Внутривенное или внутримышечное введение Кетонала осуществляют при невозможности принимать препарат внутрь или при необходимости быстрого обезболивающего эффекта. Инъекции можно сочетать с одновременным приемом оральных форм Кетонала (капсулы, таблетки) или ректальных свечей. Максимально допустимая суточная дозировка при использовании всех форм Кетонала составляет 200 мг. Длительность применения препаратов определяется скоростью купирования болевого синдрома.

Кетонал свечи – инструкция по применению

Взрослым людям необходимо вводит по одной свече в прямую кишку по 1 – 2 раза в сутки. Свечи можно использовать одновременно с любыми другими лекарственными формами Кетонала, помня, что суммарная максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг.

Свечи используют вплоть до нормализации состояния и достаточного для ведения привычного образа жизни купирования болевого синдрома.

Свечи необходимо вводить в прямую кишку после дефекации. Если опорожнение кишечника не наступает самостоятельно, то следует поставить клизму или принять слабительное . После дефекации область анального отверстия и кожу промежности обмывают теплой водой с мылом и вводят свечу в прямую кишку.

Для минимально травматичного введения свечи необходимо встать на колени и локти или присесть на корточки, после чего указательным пальцем рабочей руки (правой для правшей и левой для левшей) аккуратно протолкнуть суппозиторий внутрь. Проталкивать свечу в кишку следует до тех пор, пока палец не погрузится в анальное отверстие до середины.

После введения свечи руки вновь моют с мылом.

Не следует применять суппозитории Кетонал при наличии каких-либо заболеваний прямой кишки.

Инструкция по применению Кетонал крем (мазь) и гель

Полоску геля или крема длиной от 3 до 5 см выдавливают из тюбика и наносят на кожный покров, который находится над очагом боли. Крем или гель массажными движениями аккуратно втирают в кожу вплоть до полного впитывания. Препараты можно наносить на кожу 1 – 2 раза в сутки. На участок кожи, обработанный Кетоналом, не следует накладывать окклюзионную (плотную, недышащую и сдавливающую) повязку. Лучше оставлять кожу свободной или накладывать сухую повязку из обычного стерильного бинта.

В процессе нанесения крема или геля необходимо избегать его попадания на слизистые оболочки, на глаза и на кожу вокруг глаз. В течение всего периода терапии и две недели после ее завершения необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и не находиться вблизи источников ультрафиолетового излучения.

Если на кожном покрове появилось раздражение или развились побочные эффекты, то следует прекратить использование геля или крема Кетонал. После купирования раздражения при необходимости можно возобновить применение геля или крема.

Принимая решение о количестве применяемого геля или крема Кетонал, а также о частоте их использования следует помнить, каково содержание активных веществ:

5 см геля или 2,5 см крема содержат 100 мг активного вещества;
10 см геля или 5 см крема содержат 200 мг кетопрофена.

Поскольку максимально допустимая суточная дозировка Кетонал составляет 200 мг, то нельзя использовать в течение одних суток более 10 см геля или 5 см крема. Длительность непрерывного использования геля или крема не должна превышать двух недель.

Крем или гель Кетонал можно одновременно применять в сочетании с другими лекарственными формами (таблетками, капсулами, суппозиториями и уколами), однако при этом необходимо помнить, что суммарная дозировка всех вариантов препарата не должна превышать 200 мг в сутки.

Кетонал при беременности и грудном вскармливании

В течение третьего триместра беременности (с 28 по 49 недели гестации включительно) Кетонал противопоказан к применению в любой форме и разновидности, поскольку может спровоцировать перенашивание и осложнения в родах .

В первом и втором триместрах беременности (до 27-ой недели включительно) любые разновидности и формы Кетонала можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает все возможные риски для плода.

При необходимости применения Кетонала в период грудного вскармливания следует перевести ребенка на искусственные смеси.

Особые указания

Таблетки и капсулы можно запивать молоком или антацидами (например, Алмагель , Маалокс , Фосфалюгель и др.), поскольку эти вещества не влияют на всасывание активного компонента Кетонала и одновременно способствуют уменьшению вероятности развития осложнений и побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

При длительном использовании Кетонала (более 1 недели) необходимо регулярно сдавать общий анализ крови , а также контролировать показатели работы почек и печени . Особенно внимательно следует следить за показателями крови, печени и почек на фоне приема Кетонала у пожилых людей старше 65 лет.

Кетонал необходимо осторожно применять при наличии у человека гипертонической болезни и патологий сердца , которые сочетаются и сопрягаются с отеками . В этих случаях в течение всего курса применения Кетонала необходимо постоянно контролировать уровень артериального давления .

Влияние на способность управлять механизмами

Кетонал не оказывает значимого влияния на способность управлять механизмами, однако поскольку препарат может провоцировать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, то не следует его применять людям, деятельность которых требует высокой скорости реакции и концентрации внимания (например, вождение автомобиля, работа со станками, конвейерами и т.д.).

Передозировка

При применении геля и крема Кетонал не было зарегистрировано случаев передозировки. Все остальные формы и разновидности Кетонала могут вызывать передозировку, которая проявляется следующими симптомами:

Кетонал хорошо сочетается с наркотическими анальгетиками . Раствор Кетонала можно смешивать в одном шприце с морфином, но нельзя с трамадолом , поскольку в этом случае из-за химического взаимодействия выпадает осадок.

Побочные эффекты Кетонала

Таблетки, капсулы, раствор и суппозитории Кетонал, а также капсулы Кетонал Дуо и Кетонал Уно способны провоцировать совершенно одинаковые побочные эффекты со стороны различных органов и систем, такие как:

1. Желудочно-кишечный тракт:

Тошнота;
Понос или запор ;
Рвота;
Усиление или снижение аппетита;
Боль в животе;
Изъязвление слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;
Нарушение работы печени;
Перфорация органов пищеварительного тракта;
Обострение болезни Крона ;
Мелена (черный стул);
Повышение активности ферментов печени (АсАТ и АлАТ).

2. Центральная и периферическая нервная система:

Головная боль;
Кошмарные сны;
Мигрень;
Дезориентация в пространстве;
Нарушение речи.

3. Органы чувств:

Изменение вкуса;
Нечеткость зрения;

4. Сердечно-сосудистая система:

Тахикардия (сердцебиение);
Артериальная гипертензия ;
Отеки.

5. Система крови:

Снижение способности тромбоцитов к склеиванию;
Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови);
Агранулоцитоз (полное отсутствие нейтрофилов, эозинофилов и базофилов в крови);
Пурпура.

6. Мочевыделительная система:

Нарушение функций печени;
Нефрит (воспаление ткани почек);
Нефротический синдром;
Гематурия (кровь в моче).

7. Аллергические реакции:

Ринит;
Бронхоспазм;
Ангионевротический отек.

8. Местные реакции (только для суппозиториев):

Жжение и раздражение слизистой оболочки;

9. Другие:

Кровохарканье;
Менометроррагия (кровотечение из матки).

Перечисленные побочные эффекты обычно развиваются при длительном применении Кетонала. При использовании любой формы и разновидности препарата в течение 5 – 7 дней побочные эффекты не развиваются.

Гель и крем Кетонал в качестве побочных эффектов могут провоцировать только пурпуру, покраснение кожи, экзантему и фотосенсибилизацию.

Противопоказания к применению Кетонала

Таблетки, раствор, капсулы и суппозитории Кетонал, а также капсулы Кетонал Уно и Кетонал Дуо противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Перенесенные в прошлом астма , ринит или крапивница, спровоцированные приемом Аспирина или других препаратов группы НПВС (Ибупрофен, Диклофенак, Нимесулид и т.д.);
Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
Обострение воспалительных заболеваний кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит , энтерит и т.д.);
Гемофилия или любые другие нарушения свертываемости крови;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность ;
Прогрессирующие заболевания почек;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Перенесенное менее 2 месяцев назад аортокоронарное шунтирование;
Подозрение или наличие кровотечений любой локализации (желудочно-кишечные, маточные, церебральные и т.д.);
Хроническое нарушение пищеварения (метеоризм, отрыжка , понос или запор и т.д.);
Возраст младше 15 лет;
III триместр беременности (с 28 по 40 недели гестации включительно);
Период грудного вскармливания;

Помимо перечисленных абсолютных противопоказаний у Кетонала имеются еще и относительные, при наличии которых препарат применять можно, но с соблюдением осторожности и под тщательным врачебным контролем. К относительным противопоказаниям к приему Кетонала в таблетках, капсулах, растворе и суппозиториях относятся следующие состояния или заболевания:

Язвенная болезнь в прошлом;
Сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и патологии периферических артерий, протекающие с клинической симптоматикой;
Дислипидемия (нарушение соотношения фракций липопротеинов крови – ЛПВП, ЛПНП);
Прогрессирующие заболевания печени;
Гипербилирубинемия (повышенный уровень билирубина в крови);
Почечная недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность;
Заболевания крови;

Гель и крем Кетонал противопоказаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:

Перенесенные в прошлом астма, ринит или крапивница, спровоцированные приемом Аспирина или других препаратов группы НПВС (Ибупрофен, Диклофенак, Нимесулид и т.д.);
Раны на кожном покрове (экзема , мокнущий дерматит , открытая рана и т.д.);
III триместр беременности (с 28 по 40 недели);
Возраст младше 12 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата или другим средствам группы НПВС.

Инструкция по применению препарата Кетонал: формы выпуска, терапевтическое действие, дозировка, противопоказания - видео

Кетонал – аналоги

Кетонал на отечественном фармацевтическом рынке имеет препараты-аналоги и синонимы. Синонимами считаются средства, содержащие в качестве активного компонента то же самое вещество – кетопрофен. Аналогами Кетонала являются препараты из группы НПВС, содержащие другие активные компоненты, но обладающие максимально сходным спектром терапевтических эффектов.
Синонимами таблеток, раствора, капсул и свечей Кетонал, а также капсул Кетонал Дуо и Кетонал Уно являются следующие препараты:

Аркетал Ромфарм раствор для инъекций;
Артрозилен капсулы, ректальные свечи и раствор для инъекций;
Артрум суппозитории ректальные, таблетки и раствор для инъекций;
Быструмкапс капсулы;
Кетопрофен таблетки и раствор для инъекций;
ОКИ гранулы и свечи ректальные;
Фламакс капсулы и раствор для инъекций;
Фламакс форте таблетки;
Флексен капсулы, ректальные свечи и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Синонимами геля и крема Кетонал являются следующие лекарственные препараты:

Артрозилен аэрозоль и гель;
Артрум гель;
Быструмгель гель;
Валусал гель;
Кетопрофен гель;
Феброфид гель;
Флексен гель.

Аналоги различных форм и разновидностей Кетонала отражены в таблице: мазь и гель

Таблетки, свечи и раствор Кетонал и капсулы Кетонал Дуо и Кетонал Уно	Гель и крем Кетонал
Адвил таблетки и суспензия	Биоран гель
Алгезир Ультра таблетки	Бутадион мазь
АртроКам таблетки	Вольтарен Эмульгель гель и спрей
Бонифен таблетки	Диклак гель
Брустан таблетки и суспензия	Диклобене гель
Бурана таблетки	Дикловит гель
Деблок таблетки	Диклоген гель
Дексалгин раствор и таблетки	Диклоран гель
Ибуклин таблетки	Диклофенак гель и мазь
	Финалгель гель

Кетонал – отзывы

В большинстве случаев с целью купирования болевого синдрома люди использовали гель, таблетки или уколы Кетонал. Отзывы обо всех формах препарата в большинстве случаев (от 80% до 90%) положительные, что обусловлено высокой эффективностью препарата, надежным купированием болей различной локализации и причины, длительным эффектом, а также простотой применения.

Люди, оставившие положительные отзывы о препарате, помимо плюсов указывали и недостатки, к которым они отнесли высокую стоимость и относительно медленное развитие обезболивающего эффекта. Однако подобные минусы препарата не способны затмить его высокую эффективность.

Отрицательные отзывы о Кетонале преимущественно связаны с появлением побочных эффектов или с длительным развитием обезболивающего действия, когда до полного купирования боли приходилось ждать и применять препарат в течение 2 – 3 дней.

Кетонал (крем, гель, уколы, таблетки, свечи), Кетонал Дуо – цена

В настоящее время различные формы и разновидности Кетонала в аптечных сетях продаются по следующим ориентировочным ценам:

Кетонал 50 мг, 25 капсул – 105 – 115 рублей;
Кетонал ампулы 100 мг 2 мл, 10 штук – 230 – 305 рублей;
Кетонал ампулы 100 мг 2 мл, 50 штук – 957 – 1490 рублей;
Кетонал крем 5% 30 г – 230 – 297 рублей;
Кетонал крем 5% 50 г – 310 – 395 рублей;
Кетонал гель 2,5% 50 г – 185 – 260 рублей;
Кетонал гель 2,5% 100 г – 338 – 466 рублей;
Кетонал суппозитории ректальные 100 мг 12 штук – 283 – 345 рублей;
Кетонал Ретард 150 мг, 20 таблеток –235 – 302 рубля;
Кетонал таблетки 100 мг, 20 штук –200 – 210 рублей;
Кетонал Дуо капсулы 150 мг, 30 штук – 260 – 302 рубля.

Кетонал – как купить?

Крем и гель Кетонал продаются без рецепта врача, а все остальные разновидности – исключительно по рецепту, поэтому купить препарат можно только в обычной аптеке. При покупке необходимо обратить внимание на срок годности, который составляет 2 года для таблеток, капсул, раствора и суппозиториев, и 3 года для геля и крема.

СОВЕТ Чтобы сделать объекты на экране крупнее нажмите одновременно Ctrl + Плюс, а чтобы меньше нажмите Ctrl + Минус

Какой противовоспалительный препарат более эффективен: Мовалис или лучше Диклофенак или Кетонал - что лучше, что безопаснее для организма человека? Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю особенности применения этих фармсредств.

Фармакологическая группа

Все три лекарственных средства входя в одну категорию - нестероидных противовоспалительных средств, которые широко используются для лечения патологии опорно-двигательного аппарата.

Несмотря на принадлежность к одной фармгруппе активные вещества в препаратах разные. В лекарственном средстве Мовалис находится мелоксикам в качестве действующего вещества. Лекарство выпускается в таблетках, растворе, свечах, а также в виде суспензии.

В препарате Диклофенак активный компонент представлен диклофенаком натрия. Это лекарственно средство производится в виде мази, геля, капель, раствора, а также в виде ректальных суппозиториях.

Кетонал содержит кетопрофен в качестве действующего компонента и выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки, раствор, гель, свечи, крем. Все три препарата продаются по рецепту.

Фармакологическое действие

Все три лекарственных препарата оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Механизм их действия связан со способностью их активного компонента подавлять процессы синтезирования особых ферментов - циклооксигеназ, что приводит к уменьшению концентрации медиаторов воспалительной реакции, в основном, простагландинов.

Помимо подавления процессов синтезирования медиаторов воспаления препараты стабилизуют мембраны лизосом, что уменьшает выраженность патологических изменений.

Применение лекарственных средств способствует подавлению проявлений воспаления, что приводит к исчезновению болевых ощущений, устранению отёчности и покраснения, нормализации температуры, восстановлению функции поражённой части тела.

Подавление болевых ощущений при приём лекарственных препаратов связано со снижением степени выраженности воспалительных изменений, а также и с повышением болевого порога, что происходит в результате снижения концентрации простагландинов в болевых центрах.
Подавление синтезирования простагландинов не является избирательным. Этот процесс происходит в большинстве тканей организма человека в том числе и в слизистой оболочке желудка, что является провоцирующим фактором развития изъявлений и кровотечений.

Поражение слизистой оболочки желудка происходит при длительном приёме всех нестероидных противовоспалительных средств. Как заявлено производителем, при приёме препарата Мовалис этот побочный эффект выражен в меньшей степени.

Диклофенак и Мовалис - показания к применению

Применение различных форм препаратов показано в следующих случаях:

Псориатический артрит;
Травматическое поражение костей и суставов;
Остеохондроз;
Болевой синдром средней степени тяжести;
В комплексном лечении инфекционной патологии различно локализации;
Анкилозирующий спондилит;
Ревматоидный артрит.

Перед использованием препаратов необходимо обратиться к специалисту и пройти комплексное обследование.

Кетонал - показания к применению

В дополнение к упомянутым выше состояниям, препарат Кетонал добавляет следующие заболевания:

Альгодисменорея (боль при циклических кровотечениях);
Болевой синдром при онкологических заболеваниях;
Невралгия любой локации;
Синдром Рейтера.

Обезболивающий эффект препарата Кетонал выражен в большей степени, в сравнении с диклофенаком. Перед применением лекарства также необходимо проконсультироваться со специалистом.

Показания к применению

Все три лекарственных средства обладают похожим списком противопоказаний:

Непереносимость действующих веществ;
Язвенное поражение верхних отделов кишечника;
Кишечные или желудочные кровотечения;
Печёночная недостаточность;
Декомпенсированная патология выделительной системы;
Детский и подростковый возраст;
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
Беременность;
Тяжёлая сердечная недостаточность;
Период лактации.

Относительные противопоказания: заболевания сосудов головного мозга, пожилой возраст, курение в зрелом возрасте, злоупотребление алкоголем, патология липидного состава крови, сахарный диабет, анемические состояния, потребность в проведении хирургических вмешательств, применение антикоагулянтов.

Сходства и различия

Все три препарата обладают выраженным противовоспалительным эффектом. Тем не менее, выраженность фармдействий минимальная у препарата Диклофенак, а максимальная у лекарственного средства Кетонал.

Диклофенак производится в России, компанией Хемофарм. Лекарственное средство Кетонал выпускается фармацевтическим концерном Сандоз, расположенным в восточной Европе. Препарат Мовалис является продуктом германской фармкомпании Берингер.

Степень выраженности побочных эффектов максимальна у препарата Диклофенак и минимальна у лекарственного средства Мовалис. Речь идёт, прежде всего, о поражении слизистой оболочки кишечника.

Самым недорогим препаратов вполне очевидно, является Диклофенак. Для примера, стоимость упаковки таблеток составляет всего 15 – 20 рублей. Следующим по цене идёт Кетонал. Цена его упаковки капсул составляет порядка 150 рублей. Мовалис, благодаря улучшенной формуле стоит уже значительно дороже - порядка 650 рублей.

Заключение

Выбор препарата определяется мнением лечащего врача и платёжеспособностью пациента. Все интересующие вопросы необходимо задавать доктору.

При воспалительных процессах в суставах важно своевременно купировать острый болевой синдром. Чаще всего для этого применяют уколы «Диклофенак». Аналог средства подбирают из той же группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Большинство импортных заменителей отличаются высокой стоимостью, но при этом реже вызывают побочные явления.

Описание препарата «Диклофенак»

Нестероидные в настоящее время применяются для лечения самых разных патологий. Популярность связана с высокими показателями терапевтической эффективности и многообразием форм выпуска. Одним из основных препаратов этой категории является «Диклофенак» (уколы).

Отзывы, аналоги и особенности применения интересуют всех пациентов, которым назначается это средство. Препарат действительно обладает выраженным обезболивающим действием и не уступает по эффективности некоторым ненаркотическим медикаментам. Активным компонентом в составе лекарства является диклофенак натрия. Существенно отличается препарат и по ценовой категории. Цена «Диклофенака» (уколы, мазь, таблетки, суппозитории) доступна абсолютно каждому. Стоимость упаковки раствора для внутримышечных инъекций - 40-55 рублей.

Показания для назначения

Аналоги «Диклофенака» (уколы), как и оригинальный препарат, используют для устранения болевого синдрома различной этиологии. Противовоспалительный эффект нестероидных медикаментов необходим при лечении следующих недугов:

остеохондроз, сопровождаемый выраженным болевым синдромом;
артроз и артрит;
спортивные травмы;
полиартрит;
радикулит;
подагра;
боли при невралгии, миалгии;
послеоперационные боли;
болезнь Бехтерева;
ишиас;
почечная и печеночная колика.

«Диклофенак» и его аналоги устраняют отечность, снижают повышенную температуру тела, убирают покраснение тканей в очаге воспаления. Благодаря таким лечебным свойствам получили широкое распространение.

«Диклофенак»: аналоги (уколы)

Инструкция по применению запрещает использовать препарат для лечения при язве, нарушениях свертываемости крови, в период беременности и лактации, при непереносимости компонентов в составе. В таких случаях следует подбирать заменители оригинального средства. Современная фармацевтическая промышленность выпускает огромное количество медикаментов, оказывающих схожее лечебное воздействие. В качестве аналога «Диклофенака» можно использовать любой другой препарат, относящийся к НПВС. Основные отличия таких лекарств заключаются в цене, составе и качестве.

Чаще всего в медицинской практике используются уколы «Диклофенак». Аналог препарата в форме раствора для инъекций подобрать несложно. К эффективным средствам относятся:

«Ортофен».
«Мовалис».
«Кетонал».
«Олфен-75».
«Мелоксикам».
«Наклофен».
«Вольтарен».
«Диклак».
«Кеторолак».

Некоторые аналоги «Диклофенака» (уколы) содержат то же действующее вещество, что и оригинальное средство, но при этом значительно отличаются по цене. При наличии противопоказаний или плохой переносимости диклофенака натрия лучше подобрать заменитель с другим активным компонентом.

Уколы «Кетонал»

Выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием обладает средство «Кетонал». Действующим компонентом препарата является кетопрофен - вещество, относящееся к категории нестероидных противовоспалительных средств. Лекарство выпускают в форме таблеток, мазей, свечей, уколов. Для купирования острой боли больше подойдет лекарство в растворе для внутримышечного введения.

Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении различных недугов, сопровождаемых острым болевым синдромом. Чаще всего он назначается пациентам, имеющим проблемы с опорно-двигательным аппаратом. Облегчение симптоматики наблюдается уже через 15-20 минут после введения раствора. Таким же быстрым терапевтическим эффектом обладают и уколы «Диклофенак».

Аналог оригинального препарата реже вызывает побочные явления. Обычно их возникновение специалисты связывают с несоблюдением рекомендаций относительно схемы лечения.

Препарат «Мовалис»

К категории НПВС относится большое количество препаратов. Основная задача таких лекарств заключается в подавлении острой боли и восстановлении двигательных функций. Уже длительное время в медицинской практике принято использовать для этих целей препарат «Диклофенак». Аналоги, более безопасные в уколах, чем оригинальное средство, обычно имеют совершенно другое действующее вещество. «Мовалис» считается одним из лучших средств, оказывающих противовоспалительное и обезболивающее действие. Основное преимущество лекарства - отсутствие негативного влияния на слизистую оболочку ЖКТ.

Активным компонентом препарата «Мовалис» является вещество мелоксикам, которое угнетает фермент, отвечающий за возникновение воспалительного процесса. Уколы предназначены для симптоматического лечения таких заболеваний, как остеохондроз, Эффективно средство и при дегенеративно-дистрофических изменениях в суставах. Стоимость препарата в уколах - 630-680 рублей.

Противопоказания

«Мовалис» запрещено использовать при наличии бронхиальной астмы, почечных и печеночных патологиях, остром язвенном колите, болезни Крона, внутренних кровотечениях. С осторожностью назначают медикамент пациентам, страдающим язвой желудка или двенадцатиперстной кишки.

«Олфен-75»: описание

Частота возникновения побочных явлений на фоне применения НПВС зависит в основном от качества препаратов. При внутримышечном введении таких лекарств могут возникнуть нарушения работы нервной и пищеварительной систем, аллергические реакции. В основном проблемы возникают у пациентов, которые используют уколы «Диклофенак».

Аналог препарата - «Олфен-75» - произведен швейцарской фармацевтической компанией. В качестве активных веществ в составе используются и лидокаин. Препарат показал себя как высокоэффективное нестероидное противовоспалительное средство, которое практически не вызывает побочных явлений.

«Олфен-75» препятствует биосинтезу простагландинов, вызывающих воспалительные процессы и повышение температуры. При заболеваниях суставов медикамент оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие, возвращает подвижность суставам. Улучшение состояния наступает через 10-15 минут после введения внутримышечной инъекции.

В каких случаях запрещено использовать препарат?

Большинство нестероидных противовоспалительных средств имеют такие же противопоказания к применению, как и уколы «Диклофенак». Аналог швейцарского производства, согласно инструкции, не назначают при наличии в анамнезе следующих недугов:

повышенная чувствительность (или непереносимость) к диклофенаку натрия;
язвенные поражения органов ЖКТ;
брадикардия;
назальные полипы;
бронхиальная астма;
сердечная недостаточность в тяжелой стадии;
синдром Адамса-Стокса;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
миастения;
риск возникновения внутреннего кровотечения.

Пациентам с такими патологиями нельзя использовать обезболивающее и противовоспалительное средство «Диклофенак» (уколы).

Аналоги более безопасные (в уколах или таблетках), чем натрия, должен подбирать специалист, учитывая особенности течения заболевания и историю болезни конкретного пациента.